中國(guó)研究人員在新一期美國(guó)《國(guó)家科學(xué)院學(xué)報(bào)》上報(bào)告說(shuō)，他們通過(guò)化合物篩選，成功找到了一種適宜口服治療糖尿病的小分子，將來(lái)有望據(jù)此開(kāi)發(fā)出糖尿病及其他代謝性疾病的新療法。

《國(guó)家科學(xué)院學(xué)報(bào)》介紹說(shuō)，中國(guó)研究人員篩選出的這種非肽類(lèi)小分子為“腸降糖素類(lèi)似物”，可模擬體內(nèi)的肽類(lèi)激素——胰高血糖素樣肽－１（ＧＬＰ－１）而發(fā)揮血糖調(diào)節(jié)作用，它的明顯優(yōu)勢(shì)在于口服即有效。

該刊評(píng)價(jià)說(shuō)，通過(guò)非肽類(lèi)小分子模擬人體內(nèi)的肽類(lèi)大分子激素調(diào)節(jié)血糖，實(shí)現(xiàn)了糖尿病治療領(lǐng)域的一大突破。此前獲準(zhǔn)上市的一種糖尿病治療藥物Ｅｘｅｎａｔｉｄｅ也屬于這種多肽類(lèi)似物，雖然在治療成年人Ⅱ型糖尿病方面也有療效，但由于必須采用注射方式，其應(yīng)用受到限制。

中國(guó)國(guó)家新藥篩選中心主任王明偉領(lǐng)導(dǎo)的研究小組在研究中從其他途徑入手，以尋找具有胰高血糖素樣肽－１活性的非肽類(lèi)小分子。王明偉在接受新華社記者采訪(fǎng)時(shí)介紹說(shuō)，他們共對(duì)約４．８萬(wàn)個(gè)化合物進(jìn)行了篩選，從中發(fā)現(xiàn)了兩個(gè)頗有希望的候選結(jié)構(gòu)，能在細(xì)胞培養(yǎng)和活體動(dòng)物模型上模擬胰高血糖素樣肽－１活性。

研究證實(shí)，其中一個(gè)代號(hào)為Ｂｏｃ５的化合物在注射或口服給藥后成功降低了小鼠的攝食量。在Ⅱ型糖尿病小鼠模型中，每日注射Ｂｏｃ５可以防止體重增長(zhǎng)，降低糖化血紅蛋白（血糖長(zhǎng)期控制指標(biāo)）。

王明偉說(shuō)，他們的研究結(jié)果顯示，Ｂｏｃ５可能代表一類(lèi)全新的、無(wú)需注射的小分子，可用于治療糖尿病、肥胖癥及相關(guān)代謝性疾病。美國(guó)科學(xué)院院士、代謝疾病研究權(quán)威專(zhuān)家昂格爾教授認(rèn)為，這項(xiàng)具有“顯著”意義的發(fā)現(xiàn)“不僅將使Ⅱ型糖尿病的治療發(fā)生革命性變化，而且將開(kāi)辟以口服非肽類(lèi)小分子模擬肽類(lèi)激素作用的新紀(jì)元”。

這項(xiàng)由中國(guó)科學(xué)家自主設(shè)計(jì)和實(shí)施的研究課題歷時(shí)４年，得出的開(kāi)創(chuàng)性研究成果引起了國(guó)內(nèi)外業(yè)界的高度關(guān)注。王明偉說(shuō)，目前已有超過(guò)１０家跨國(guó)醫(yī)藥公司表示了合作開(kāi)發(fā)的興趣。（記者 張忠霞）