(節選)
中國醫學科學院藥物研究所所長王曉良教授和他的學生馬士平、李萍萍在《2008科學發展報告》中發表了題為“他汀類藥物療效和安全性分析”的文章。
首先,文章從兩個方面說明了他汀類藥物的療效:1.他汀類與心血管事件。低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)是動脈粥樣硬化和冠心病的重要危險因素。許多一級和二級預防實驗表明,他汀類藥物可以降低大約25%~35%的LDL-C,同時顯著減少心血管事件的發生率和致死率。2.他汀類與急性冠脈綜合征。許多研究發現,盡可能早地應用他汀類藥物,有利于急性冠脈綜合征(ACS)的治療。
接著,文章指出除調脂作用外,他汀類藥物還有其它功能。1.改善內皮細胞功能。他汀類藥物不僅可以改善損害的內皮細胞功能,而且還可以顯著改善高膽固醇血癥或冠脈疾病(CAD)患者的肱動脈、冠狀動脈血管的內皮功能。2.穩定斑塊。3.抗血栓形成。Undas等發現,20mg/d辛伐他汀治療3個月后,可減少凝血酶原、Va因子、XIII因子的生成,并且降低血液纖維蛋白原含量。4.免疫調節和抗炎。他汀類藥物是炎癥反應的強效調節劑,并可以直接與淋巴細胞功能相關抗原-1(LFA-1)結合,進而干擾細胞內黏附分子(ICAM-1)與LFA-1的結合。
然后,文章對他汀類藥物的安全性進行了分析。文章主要提到了肌病和橫紋肌溶解、癌癥、肝毒性這三個方面。指出接受該類藥物治療的患者,肌病發生率低于1%,而且出現橫紋肌溶解的情況十分罕見。另外,他汀類藥物與癌癥之間的關系至今尚無定論,并且其引起轉氨酶升高的比例為0.5%~2.0%,而且呈劑量依賴性。在其他方面,他汀類藥會減少中樞神經系統中形成髓磷脂所必需的膽固醇。
最后文章總結雖然橫紋肌溶解癥是他汀類藥物罕見的嚴重不良反應,但其仍可作為治療血脂異常和減少心腦血管事件的首選藥物。(摘自中國科學院“科學發展報告”課題組撰寫的《2008科學發展報告》)
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